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  司来吉兰Selegiline

  【常用名】丙炔苯丙胺、咪多比、克金平。

  【常用剂型与规格】片剂:5mg/片。

  【作用与用途】本品系不可逆MAO-BI,小剂量选择性抑制MAO-B,大剂量时对A型和B型MAO均有抑制作用。可阻断DA的代谢,减少其降解,增强其作用。①用于原发性帕金森病和(或)帕金森综合征。②痴呆。③抑郁症。

  【药动学】口服易吸收,tmm为1h,有首关代谢,生物利用度约10%。

  血浆蛋白结合率为94%,能透过血-脑屏障。经首关效应后产生多种活性代谢产物,代谢产物主要经尿排出,15%从粪便排泄。tive平均为40h。

  【用法用量】口服:2.5~5mg/次,2次/d,于早餐和午餐时分2次服。

  【不良反应】少见头晕、腹痛或胃痛、直立性低血压、心律失常、肝酶升高、记忆障碍、肌肉痉挛或指(趾)麻木、口周或喉部烧灼感、光敏、疲乏、出汗过多。罕见精神兴奋、失眠。严重者心房颤动。

  【禁忌证】对本品或制剂中任一成分过敏者合用哌替啶、曲马多、美沙酮、右丙氧芬或右美沙芬,合用其他MAOIs者,与使用其他司来吉兰药品或哌替啶间隔不足2周者禁用。

  【用药须知】①12岁以下儿童不应使用;65岁以上老年人出现头晕和直立性低血压风险增加。②严重痴呆、严重精神病、迟发性运动障碍、过多的震颤、消化性溃疡病史者慎用。

  【药物相互作用】①合用左旋多巴,左旋多巴的作用被增强,应减少10%~30%的左旋多巴的用量。②与哌替啶合用,可造成危及生命的严重反应,应避免两者合用。③与三环类抗抑郁药或5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)合用,会出现严重反应,甚至致命,故避免合用。停用后至少14d才开始用三环类抗抑郁药或SSRIs。停用氟西汀后至少5周才开始用。④其他禁合用的药物:MAOIs;拟交感神经药;肾上腺素β受体激动药;安非他酮、卡马西平、奥卡西平、赛庚啶、马普替林、酪氨酸、甲基多巴、哌甲酯。⑤剂量在20mg/d以上者,如同时服用含酪胺的食物或饮料如干酪、酵母、蛋白提取物、熏肉或盐腌肉、家禽或鱼、发酵的香肠或其他发酵的肉类、酸泡菜、香蕉、鳄梨、苦橙、太熟的水果、酒等,酪胺的代谢被抑制,可致突然及严重的高血压反应。

  【用药过量】中枢神经系统抑制症状和困倦,但中枢神经系统的兴奋症状更常见,表现为易激惹、活动过多、易怒、幻觉,或癫痫发作,最终出现呼吸抑制和昏迷。也常见低血压,或高血压,并可伴剧烈头痛、心律失常和末梢循环衰竭,大量出汗、体温过高、神经肌肉痉挛、牙关紧闭、角弓反张、瞳孔散大。处理:早期予催吐、洗胃并保持呼吸道畅通,必要时可用机械呼吸及吸氧;缓慢静滴地西泮,治疗中枢神经系统刺激症状和体征,避免应用吩噻嗪类药物;低血压及血管性虚脱可用静脉补液,必要时予低剂量升压药;并密切监测体温,用退热药及降温毯治疗高热,维持水和电解质平衡。

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