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广州文明微创医院Alprazolam

阿普唑仑Alprazolam

  【常用名】佳乐安定。

  【常用剂型与规格】片剂:0.4mg/片。

  【作用与用途】主要用于焦虑、紧张、激动,可用于催眠或焦虑的辅助治疗,也可作为抗惊恐药,并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的患者应慎用。

  【药动学】口服吸收迅速而完全,血药浓度达峰值时间为1~2h,血药浓度达稳态时间为2~3d。

  吸收后分布全身,可透过胎盘屏障,并可分泌入乳汁。血浆蛋白结合率为80%。经肝脏代谢,代谢产物为a-羟基阿普唑仑,也有一定药理活性。经肾脏排泄,hn通常为12~15h。停药后迅速清除,在体内蓄积量极少。

  【用法用量】口服。①抗焦虑;开始0.4mg/次。3次/

  d,用量按需递增。最大限量可达4mg/d。②镇静催眠:0.4~

  0.8mg/次,睡前服。③抗惊恐:0.4mg/次,3次/d,用量按需递增,最大量可达10mg/d。18岁以儿童,用量尚未确定。

  【不良反应】

  ①常见的不良反应,嗜睡,头昏、乏力等,大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。②罕见的有皮疹、光敏、白细胞减少。③个别患者发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。④有成瘾性,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。⑤少数患者有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、视物模糊、低血压。【禁忌证】以下情况者慎用:中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒、肝肾功能损害、重症肌无力、急性或易于发生的闭角型青光眼发作、严重慢性阻塞性肺部病变,以及驾驶员、高空作业者、危险精细作业者禁用。

  【用药须知】①对本药耐受量小的患者初始剂量宜小。②与苯妥英钠合用时应严密监测血药浓度的变化。③如在治疗恐惧的过程中出现晨起焦虑症状,可考虑增加服药次数。④服药后不应驾驶车辆或操作机器。⑤应避免长期大剂量使用。⑥停药时应逐渐减量。骤然停药后可发生撤药症状,多见睡眠困难、异常的激惹状态和神经质;较少见或罕见腹部或胃痉挛、精神紊乱、惊厥、肌痉挛、恶心或呕吐、颤抖、异常多汗。严重的撤药症状较多见于长期过量服用的患者。

  【药物相互作用】①与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。②与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。③与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。④与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。⑤与西咪替丁、普萘洛尔合用本药清除减慢,血浆hve延长。⑥与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。⑧与利福平合用,增加消除,血药浓度降低。④异烟可抑制其消除,致血药浓度增高。

  ①与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。

  【用药过量】出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法,中毒出现兴奋异常时,不能用巴比妥类药。可用苯二氮杂草受体拮抗药氟马西尼解救和诊断该类药物过量中毒。

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